農(nóng)藥中間體開發(fā)的重要性及發(fā)展思路探討-噻蟲嗪篇
更新時間：2013-06-29 點擊：2369
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新煙堿類殺蟲劑噻蟲嗪中間體分析
噻蟲嗪是先正達(dá)公司開發(fā)的第二代新煙堿類殺蟲劑。是一個已經(jīng)商品化的非常優(yōu)秀的殺蟲劑。1999年上市以來，已在全球取得驕人業(yè)績。2003年銷售額2.15億美元、2005年3.46億美元、2007年4.55億美元、2008年7.29億美元。2003-08年間，年均增長率達(dá)到40%。2009年銷售額為7.45億美元。這說明，噻蟲嗪已經(jīng)成為一個成熟的農(nóng)藥好品種。
噻蟲嗪的兩個主要中間體是2-氯-5-氯甲基噻唑和3-甲基-4-(N-硝基亞胺基)-135-?二嗪，值得深入研究、開發(fā)。也可以考慮向全球供應(yīng)高質(zhì)量的中間體。2-氯-5-氯甲基噻唑同時可以生產(chǎn)噻蟲胺。不同的企業(yè)可以根據(jù)具體條件來選擇合成中間體的路線。
安徽化工院在噻蟲嗪的合成技術(shù)方面進(jìn)行了比較深入的研究，最后的縮合一步收率已經(jīng)達(dá)到84%，原藥純度達(dá)到 98%，并已申請專利。先正達(dá)專利的收率為70%，原藥純度達(dá)到 98.5%。
通過噻蟲嗪中間體分析，可以看出，選擇關(guān)鍵中間體的第一步是選好農(nóng)藥品種。選擇農(nóng)藥品種的基本原則是考慮需要和可能。需要，指包括我國和世界各地農(nóng)業(yè)病蟲草害防治的需要；國內(nèi)、國外不同地區(qū)市場對農(nóng)藥的不同需求等等?？赡埽赴ㄔ牧瞎?yīng)、公用工程、環(huán)境容量、地區(qū)發(fā)展規(guī)劃等等可能的條件。
選擇待開發(fā)農(nóng)藥品種時，應(yīng)該優(yōu)先考慮的是專利即將過期的農(nóng)藥。因為非專利農(nóng)藥是目前全球農(nóng)藥市場的主體。近年，全球非專利農(nóng)藥的市場份額不斷提高，據(jù)報道，2001年為65%，2005年上升到70%。權(quán)威的農(nóng)化咨詢公司Phillips Mc-Dougall的數(shù)據(jù)顯示，2010年全球農(nóng)藥市場達(dá)到383億美元(不包括非農(nóng)用農(nóng)藥市場)，其中非專利產(chǎn)品的銷售比例已經(jīng)達(dá)到75%。預(yù)計到2023年，將有166個農(nóng)藥化合物的專利過期，新增市場價值估計超過110億美元?？梢哉f，非專利農(nóng)藥市場的發(fā)展空間是巨大的。
深入、全面、系統(tǒng)的情報調(diào)查與研究是加強(qiáng)農(nóng)藥中間體研發(fā)工作的首要環(huán)節(jié)。首先，要通過調(diào)查找出待開發(fā)的最重要的關(guān)鍵中間體；其次，要選出最經(jīng)濟(jì)、合理、可行的合成路線。（胡笑形）
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